Zinnat - arahan penggunaan, penilaian, analog dan borang pelepasan (tablet 125 mg dan 250 mg, granul untuk antibiotik penggantungan) ubat untuk rawatan angina, pyelonephritis, bronkitis di kalangan orang dewasa, kanak-kanak dan mengandung

Zinnat® (250 mg / 5 ml) Cefuroxime

Arahan

• Rusia
• азақша

Nama dagang

Zinnat®

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Granules untuk penggantungan untuk pentadbiran oral, 250 mg / 5 ml

Komposisi

5 ml penggantungan mengandungi

bahan aktif - cefuroxime axetil 300.0 mg (sepadan dengan cefuroxime 250 mg),

bahan tambahan: asid stearat, sukrosa, perisa Tutti Frutti, kalium acesulfame, aspartam, povidone K30, xanthan gum.

Penerangan

Granules warna putih atau hampir putih. Apabila diencerkan dengan air, penggantungan dari warna putih kepada cahaya berwarna kuning dengan bau buah yang khusus dibentuk.

Kumpulan farmakoterapi

Ubat antibakteria untuk penggunaan sistem. Ubat antibakteria beta-laktam lain. Cephalosporins generasi kedua. Cefuroxime.

Kod ATX J01DC02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, kapsul cefuroksim diserap dari saluran gastrointestinal dan cepat dihidrolisis dalam mukosa usus dan darah, melepaskan cefuroxime ke dalam peredaran sistemik. Penyerapan optimum dicapai apabila mengambil penggantungan dengan makanan.

Apabila mengambil penggantungan, kadar penyerapan (Cmax) daripada axetil cefuroxime adalah lebih rendah daripada ketika mengambil tablet, (Cmax) yang ditentukan selepas 2.4 jam, hasilnya kepekatan maksimum berkurangan, masa ia mencapai dan bioavailabiliti sistemik berkurang (sebanyak 4-17%).

Tahap cefuroxime yang mengikat protein plasma berkisar antara 33% hingga 50%, bergantung kepada kaedah pentadbiran.

Cefuroxime tidak dimetabolisme di dalam badan.

Separuh hayat cefuroxime adalah 1-1.5 jam.

Cefuroxime diekskresikan oleh buah pinggang yang tidak berubah oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Pelantikan pesaing probenitsida meningkatkan kadar AUC sebanyak 50%.

Kerugian renal

Farmakokinetik Cefuroxime belum diteliti pada pesakit yang mempunyai pelbagai disfungsi buah pinggang. Separuh hayat cefuroxime meningkat dengan penurunan fungsi buah pinggang, yang merupakan garis panduan utama untuk pemilihan dos dalam pesakit-pesakit ini. Pada pesakit hemodialisis, sekurang-kurangnya 60% daripada jumlah dos cefuroxime terdapat di dalam badan pada masa mula dialisis, yang dieliminasi dalam masa 4 jam dari prosedur dialisis. Oleh itu, pesakit sedemikian memerlukan tambahan dos cefuroxime untuk menyelesaikan prosedur hemodialisis.

Farmakodinamik

Zinnat® adalah antibiotik cephalosporin generasi ke-2. Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Ia tahan kepada kebanyakan β-laktamase, oleh itu ia aktif terhadap strain tahan ampisilin atau tahan amoxicillin. Kesan bakteria, melanggar sintesis dinding sel bakteria dengan mengikat protein sasaran utama.

Rintangan strain bergantung pada lokasi geografi dan masa. Gunakan data rintangan tempatan untuk merawat jangkitan teruk.

Cefuroxime berkesan terhadap mikroorganisma berikut.

Bakteria aerobik Gram-positif:

Staphylococcus aureus (isolat sensitif methicillin) *

Bakteria aerobik Gram-negatif:

Mikroorganisma dengan kemungkinan rintangan kepada cefuroxime

Bakteria aerobik Gram-positif:

Bakteria aerobik Gram-negatif:

Bakteria anaerobik Gram-positif:

Bakteria anaerobik Gram-negatif:

Cefuroxime tahan

Bakteria aerobik Gram-positif:

Bakteria aerobik Gram-negatif:

* Semua bakteria S.aureus yang tahan methicillin tahan terhadap cefuroxime.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat itu:

- tonsillitis streptokokus dan faringitis akut

- sinusitis bakteria akut

- otitis media akut

- pemburukkan bronkitis kronik

- jangkitan kulit dan tisu lembut (contohnya, furunculosis, pyoderma, impetigo) yang tidak disertai oleh komplikasi

- peringkat awal penyakit Lyme

Pertimbangan harus diberikan kepada garis panduan rasmi untuk penggunaan agen antibakteria yang sesuai.

Dos dan pentadbiran

Direka untuk pentadbiran lisan. Untuk penyerapan optimum, ubat harus diambil dengan makanan.

Tempoh dadah adalah purata 7 hari (dari 5 hingga 10 hari).

Dewasa dan kanak-kanak (> 40kg)

Petunjuk untuk digunakan

Dos

Akut tonsillitis dan faringitis, sinusitis bakteria akut

Zinnat 250 - satu cara untuk melawan prostatitis

Zinnat 250 merujuk kepada antibiotik. Ia dibezakan dari analognya dengan keupayaan untuk secara serentak menghapuskan gejala-gejala penyakit pelbagai organ dan sistem. Ubat ini mempunyai beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan yang agak sedikit.

Nama dan klasifikasi lain

Nama Latin adalah Zinnat.

Zinnat 250 berbeza daripada analognya dalam kemampuannya untuk menghapuskan gejala-gejala penyakit pelbagai organ dan sistem.

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Nama dagang

Nombor pendaftaran

Komposisi dan bentuk dos

Ubat ini dihasilkan dalam pelbagai variasi: tablet, bahan berbutir (digunakan untuk menyediakan penggantungan). Perubatan jenis ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Bahan aktif adalah axetil cefuroxime. Nama ubat menunjukkan dos bahan aktif - 250 mg. Jumlah yang ditunjukkan terkandung dalam 1 tablet. Dalam dos ini, agen boleh dibeli hanya dalam bentuk tablet.

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan.

5 ml ubat pasir mengandungi 125 mg bahan aktif. Terdapat satu lagi jenis ubat. Dalam kes ini, 1 tablet mengandungi 125 mg. Anda boleh membeli Zinnat dalam bentuk padat dalam pek 10 pcs. Bahan berbutir boleh didapati dalam botol 50 ml.

Kumpulan farmakologi

Antibiotik beberapa cephalosporins.

Tindakan farmakologi

Zinnat tergolong dalam kumpulan agen antibakteria. Ini adalah ubat dari kumpulan cephalosporins. Merawat ubat-ubatan generasi II. Ia berbeza dari analog generasi pertama dengan keupayaan untuk lebih menekan aktiviti mikroorganisma kumpulan gram negatif secara intensif.

Zinnat berkesan dalam memerangi pelbagai jenis bakteria: aerobik (bergantung kepada oksigen) dan anaerobik (tidak berinteraksi dengan oksigen). Antaranya ialah:

• Bacteroides spp.;
• Fusobacterium;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae dan lain-lain

Ubat ini mempunyai kesan negatif pada strain yang dicirikan oleh penentangan terhadap penisilin. Memandangkan alat ini menghalang aktiviti dan membawa kepada kematian sejumlah besar mikroorganisma yang berbeza (gram-positif dan gram-negatif), ia dikaitkan dengan cara spektrum tindakan yang luas.

Alat ini menghalang aktiviti dan menyebabkan kematian sejumlah besar mikroorganisma yang berbeza (gram-positif dan gram-negatif).

Prinsip operasi Zinnat didasarkan pada manifestasi ketahanan terhadap bakteria β-laktamase. Enzim yang dipanggil oleh zarah patogen. Sebagai perbandingan, agen-agen generasi pertama tidak berbeza dalam peningkatan rintangan terhadap β-lactamases bakteria gram-negatif. Atas sebab ini, terapi tidak memberikan hasil yang diinginkan sepenuhnya. Keberkesanan ubat menurun, dan selepas beberapa saat gejala penyakit berjangkit kembali.

Zinnat dilucutkan kelemahan ini. Keputusan ini dicapai kerana sintesis berulang derivatif sintetik. Sekarang, dengan rawatan generasi cephalosporins II, kecekapan yang lebih tinggi disediakan, enzim bakteria tidak membawa kepada kemusnahan struktur antibiotik.

Mekanisme tindakan Zinnat adalah berdasarkan keupayaan untuk memusnahkan mikroorganisma berbahaya. Ubat ini memberi kesan bakteria. Dalam kes ini, dinding sel zarah-zarah patogenik rosak. Ini adalah kerana perencatan aktiviti sintesis lapisan peptidoglycan.

Kesan ini diwujudkan berkaitan dengan bakteria yang berada di peringkat pembiakan. Pada masa yang sama, enzim autolytic dikeluarkan. Hasil proses ini adalah kematian pesat mikroorganisma berbahaya.

Ubat ini menembusi aliran darah, tetapi pertama-tama bahan aktif menjalani hidrolisis dalam struktur lapisan usus. Untuk keputusan yang terbaik, disyorkan untuk mengambil ubat semasa atau selepas makan. Tahap kepekatan puncak bahan aktif dicapai dalam 2-4 jam. Bahan ini tidak tertakluk kepada transformasi. Indeks mengikat protein plasma adalah purata - tidak lebih tinggi daripada 50%. Memaparkan bahan aktif dalam masa 1.5 jam.

Ubat ini menembusi aliran darah, tetapi pertama-tama bahan aktif menjalani hidrolisis dalam struktur lapisan usus.

Petunjuk untuk kegunaan Zinnat 250

Ubat ini ditetapkan untuk keadaan patologi yang disertai dengan proses keradangan:

• jangkitan pada saluran pernafasan atas dan bawah: radang paru-paru, radang paru-paru, bronkitis kronik, dan sebagainya;
• otitis media dalam tempoh pemisahan;
• penyakit keradangan dengan lesi dalam nasofaring (sinusitis);
• jangkitan saluran kencing, pundi kencing: cystitis, uretritis;
• proses keradangan dengan luka-luka tisu lembut;
• cervicitis gonorrheal akut;
• Penyakit Lyme (terapi dan pencegahan).

Denda dan Pentadbiran Zinnat 250

Kursus rawatan berlangsung dari 5 hingga 10 hari. Dalam kebanyakan kes, 7 hari sudah cukup untuk melegakan gejala penyakit dan mencegah penyebaran mikroorganisma. Dalam kes penyakit berjangkit yang rumit, tempoh rawatan akan meningkat hingga 10 hari. Dos harian untuk orang dewasa berbeza dari 125 hingga 500 mg. Jumlah terbesar ubat ini ditetapkan untuk keadaan patologis seperti:

• pneumonia;
• kerosakan teruk pada saluran pernafasan yang lebih rendah;
• Penyakit Lyme.

Zinnat

Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, biconvex, di satu sisi terukir dengan "GX ES5"; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih.

Pengeksport: selulosa mikrocrystalline ** - 47.51 mg, natrium croscarmellose - 20 mg, natrium lauril sulfat - 2.25 mg, minyak sayur, hidrogenasi - 4.25 mg, silikon dioksida koloid - 0.63 mg.

Komposisi shell filem: hypromellose - 5.55 mg, propylene glycol - 0.33 mg, metil parahydroxybenzoate - 0.06 mg, propyl parahydroxybenzoate - 0.04 mg, spaspray putih dye - 1.52 mg (hypromellose - 3%, titanium dioksida - 36%, natrium benzoate - 0.1%).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, biconvex, di satu sisi terukir dengan "GX ES7"; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih.

Bahan tambahan: selulosa mikrokristalin ** - 95.03 mg, natrium croscarmellose - 40 mg, natrium lauril sulfat - 4.5 mg, minyak sayur, hidrogenasi - 8.5 mg, silikon dioksida koloid - 1.25 mg.

Komposisi shell filem: hypromellose - 7.4 mg, propylene glycol - 0.44 mg, metil parahydroxybenzoate - 0.07 mg, propyl parahydroxybenzoate - 0.06 mg, spaspray putih dye - 2.03 mg (hypromellose - 3%, titanium dioksida - 36%, natrium benzoate - 0.1%).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

* Jumlah axetil cefuroxime diselaraskan bergantung kepada kesucian siri bahan yang digunakan.
** jumlah selulosa mikrokristalin diselaraskan untuk mengekalkan jisim berterusan teras.

Cefuroxime axetil adalah prekursor cefuroxime, antibiotik kumpulan II cephalosporins dengan kesan bakterisida. Cefuroxime aktif terhadap pelbagai patogen, termasuk strain menghasilkan β-laktamase. Cefuroxime adalah tahan terhadap bakteria β-laktamase, oleh itu, berkesan terhadap strain tahan ampisilin atau tahan amoksisilin.

Tindakan bakterisida cefuroxime dikaitkan dengan penekanan sintesis dinding sel bakteria sebagai akibat mengikat protein sasaran utama.

Keadaan rintangan yang diperolehi terhadap bakteria cefuroxime berbeza-beza bergantung kepada rantau ini dan dari masa ke masa, beberapa jenis mikroorganisma boleh menjadi sangat tahan. Adalah lebih baik untuk mempunyai data sensitiviti tempatan, terutamanya dalam rawatan jangkitan yang teruk.

Cefuroxime aktif secara in vitro terhadap mikroorganisma yang disenaraikan di bawah.

Bakteria biasanya terdedah kepada cefuroxime

Aerobes Gram-positif: Staphylococcus aureus (strain sensitif terhadap methicillin) 1, staphylococci-negatif koagulase (strain sensitif terhadap methicillin), Streptococcus pyogenes 1, streptococci β-hemolytic.

Aerobik Gram-negatif: Haemophilus influenzae 1, termasuk strain tahan ampisilin, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, termasuk strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilin.

Anaerobes Gram-positif: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakteria yang memperoleh rintangan cefuroxime adalah mungkin

Aerobik Gram-positif: Streptococcus pneumoniae 1.

Aerobes Gram-negatif: Citrobacter spp., Kecuali Proteobus freundii, Enterobacter spp., Kecuali kecuali Enterobacter aerogenes dan Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., Termasuk Proteus mirabills, Proteus spp., Oleh pelindung mirab, sop. vulgaris, Providencia spp.

Anaerobes Gram-positif: Clostridium spp., Kecuali Clostridium difficile.

Anaerobes Gram-negatif: Bacteroides spp., Kecuali Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Bakteria dengan rintangan semulajadi terhadap cefuroxime

Aerobes Gram-positif: Enterococcus spp., Termasuk Enterococcus faecalis dan Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Aerobak Gram-negatif: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.

Anaerobes Gram-positif: Clostridium difficile.

Anaerobes Gram-negatif: Bacteroides fragilis.

Lain-lain: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Bagi bakteria ini, keberkesanan klinikal cefuroxime ditunjukkan dalam kajian klinikal.

Selepas pengambilan cefuroxime, axetil diserap dari saluran gastrointestinal dan cepat dihidrolisis dalam membran mukus usus kecil dan dalam darah, melepaskan cefuroxime. Penyerapan optimum dari axetil cefuroxime dalam bentuk tablet bersalut filem dicapai apabila ubat diambil segera selepas makan. C_maks cefuroxime (2.1 mg / l untuk dos 125 mg, 4.1 mg / l untuk dos 250 mg, 7.0 mg / l untuk dos 500 mg) diperhatikan sekitar 2-3 jam semasa mengambil ubat semasa makan.

Mengikat protein plasma kira-kira 33-50% dan bergantung kepada kaedah penentuan.

Cefuroxime tidak dimetabolisme.

T_1/2 adalah 1-1.5 jam. Cefuroxime dikumuhkan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas

Farmakokinetik Cefuroxime dikaji pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. T_1/2 Cefuroxime meningkat apabila fungsi buah pinggang berkurangan, yang merangkumi cadangan untuk pembetulan rejimen dos untuk kumpulan pesakit ini. Pada pesakit hemodialisis, sekurang-kurangnya 60% daripada jumlah cefuroxime yang terdapat di dalam badan pada masa timbul dialisis akan dikeluarkan semasa tempoh dialisis selama 4 jam. Oleh itu, dos tunggal tambahan cefuroxime perlu diberikan selepas selesai prosedur hemodialisis.

Rawatan penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat itu:

- jangkitan saluran pernafasan atas, saluran pernafasan atas (otitis media, sinusitis, tonsillitis, pharyngitis);

- jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (termasuk radang paru-paru, bronkitis bakteria akut dan pemburukan bronkitis kronik);

- jangkitan saluran kencing (termasuk pyelonephritis, sistitis, uretritis);

- jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk furunculosis, pyoderma, impetigo);

- gonorea: uretritis gonorea yang tidak rumit dan cervicitis;

- rawatan borreliosis (penyakit Lyme) pada tahap awal dan pencegahan peringkat akhir penyakit ini pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun.

Cefuroxime juga boleh didapati dalam bentuk garam natrium (ubat Zinacef ®) untuk pentadbiran parenteral. Ini membolehkan terapi dipentaskan menggunakan peralihan dari bentuk parenteral ke bentuk oral cefuroxime, jika terdapat tanda-tanda klinikal untuk ini.

Sekiranya perlu, terapi langkah ditunjukkan dalam rawatan radang paru-paru dan dalam pemburukan bronkitis kronik.

Kepekaan bakteria untuk cefuroxime berbeza mengikut rantau dan dari masa ke masa. Jika mungkin, data kepekaan tempatan harus diambil kira.

- Umur kanak-kanak sehingga 3 tahun (untuk kanak-kanak dari 3 bulan hingga 3 tahun, ubat Zinnat, granul untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan);

- hipersensitiviti terhadap antibiotik beta-laktam (khususnya, kepada antibiotik cephalosporin, penisilin dan karbapen dalam sejarah).

Awas perlu dilakukan apabila digunakan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot; penyakit saluran gastrousus (termasuk dalam sejarah, serta kolitis ulseratif); pada wanita hamil dan semasa menyusu.

Kursus terapi standard adalah 7 hari (boleh berubah dari 5 hingga 10 hari). Untuk penyerapan optimum, ubat harus diambil selepas makan.

Arahan Zinnat ® (ZINNAT ®) untuk digunakan

Pemegang sijil pendaftaran:

Dihasilkan oleh:

Maklumat hubungan:

Borang Dos

Borang pelepasan, pembungkusan dan komposisi Zinnat ®

Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, biconvex, di satu sisi terukir dengan "GX ES5"; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih.

Pengeksport: selulosa mikrocrystalline ** - 47.51 mg, natrium croscarmellose - 20 mg, natrium lauril sulfat - 2.25 mg, minyak sayur, hidrogenasi - 4.25 mg, silikon dioksida koloid - 0.63 mg.

Komposisi shell filem: hypromellose - 5.55 mg, propylene glycol - 0.33 mg, metil parahydroxybenzoate - 0.06 mg, propyl parahydroxybenzoate - 0.04 mg, spaspray putih dye - 1.52 mg (hypromellose - 3%, titanium dioksida - 36%, natrium benzoate - 0.1%).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, biconvex, di satu sisi terukir dengan "GX ES7"; dalam keratan rentas, teras berwarna putih atau hampir putih.

Bahan tambahan: selulosa mikrokristalin ** - 95.03 mg, natrium croscarmellose - 40 mg, natrium lauril sulfat - 4.5 mg, minyak sayur, hidrogenasi - 8.5 mg, silikon dioksida koloid - 1.25 mg.

Komposisi shell filem: hypromellose - 7.4 mg, propylene glycol - 0.44 mg, metil parahydroxybenzoate - 0.07 mg, propyl parahydroxybenzoate - 0.06 mg, spaspray putih dye - 2.03 mg (hypromellose - 3%, titanium dioksida - 36%, natrium benzoate - 0.1%).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

* Jumlah axetil cefuroxime diselaraskan bergantung kepada kesucian siri bahan yang digunakan.
** jumlah selulosa mikrokristalin diselaraskan untuk mengekalkan jisim berterusan teras.

Tindakan farmakologi

Cefuroxime axetil adalah prekursor cefuroxime, antibiotik kumpulan II cephalosporins dengan kesan bakterisida. Cefuroxime aktif terhadap pelbagai patogen, termasuk strain menghasilkan β-laktamase. Cefuroxime adalah tahan terhadap bakteria β-laktamase, oleh itu, berkesan terhadap strain tahan ampisilin atau tahan amoksisilin.

Tindakan bakterisida cefuroxime dikaitkan dengan penekanan sintesis dinding sel bakteria sebagai akibat mengikat protein sasaran utama.

Keadaan rintangan yang diperolehi terhadap bakteria cefuroxime berbeza-beza bergantung kepada rantau ini dan dari masa ke masa, beberapa jenis mikroorganisma boleh menjadi sangat tahan. Adalah lebih baik untuk mempunyai data sensitiviti tempatan, terutamanya dalam rawatan jangkitan yang teruk.

Cefuroxime aktif secara in vitro terhadap mikroorganisma yang disenaraikan di bawah.

Bakteria biasanya terdedah kepada cefuroxime

Aerobes Gram-positif: Staphylococcus aureus (strain sensitif terhadap methicillin) 1, staphylococci-negatif koagulase (strain sensitif terhadap methicillin), Streptococcus pyogenes 1, streptococci β-hemolytic.

Aerobik Gram-negatif: Haemophilus influenzae 1, termasuk strain tahan ampisilin, Haemophilus parainfluenzae 1, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae 1, termasuk strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilin.

Anaerobes Gram-positif: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Spirochetes, Borrelia burgdorferi 1.

Bakteria yang memperoleh rintangan cefuroxime adalah mungkin

Aerobik Gram-positif: Streptococcus pneumoniae 1.

Aerobes Gram-negatif: Citrobacter spp., Kecuali Proteobus freundii, Enterobacter spp., Kecuali kecuali Enterobacter aerogenes dan Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1, Klebsiella spp., Termasuk Proteus mirabills, Proteus spp., Oleh pelindung mirab, sop. vulgaris, Providencia spp.

Anaerobes Gram-positif: Clostridium spp., Kecuali Clostridium difficile.

Anaerobes Gram-negatif: Bacteroides spp., Kecuali Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Bakteria dengan rintangan semulajadi terhadap cefuroxime

Aerobes Gram-positif: Enterococcus spp., Termasuk Enterococcus faecalis dan Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

Aerobak Gram-negatif: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.

Anaerobes Gram-positif: Clostridium difficile.

Anaerobes Gram-negatif: Bacteroides fragilis.

Lain-lain: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

1 Bagi bakteria ini, keberkesanan klinikal cefuroxime ditunjukkan dalam kajian klinikal.

Farmakokinetik

Selepas pengambilan cefuroxime, axetil diserap dari saluran gastrointestinal dan cepat dihidrolisis dalam membran mukus usus kecil dan dalam darah, melepaskan cefuroxime. Penyerapan optimum dari axetil cefuroxime dalam bentuk tablet bersalut filem dicapai apabila ubat diambil segera selepas makan. C_maks cefuroxime (2.1 mg / l untuk dos 125 mg, 4.1 mg / l untuk dos 250 mg, 7.0 mg / l untuk dos 500 mg) diperhatikan sekitar 2-3 jam semasa mengambil ubat semasa makan.

Mengikat protein plasma kira-kira 33-50% dan bergantung kepada kaedah penentuan.

Cefuroxime tidak dimetabolisme.

T_1/2 adalah 1-1.5 jam. Cefuroxime dikumuhkan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas

Farmakokinetik Cefuroxime dikaji pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. T_1/2 Cefuroxime meningkat apabila fungsi buah pinggang berkurangan, yang merangkumi cadangan untuk pembetulan rejimen dos untuk kumpulan pesakit ini. Pada pesakit hemodialisis, sekurang-kurangnya 60% daripada jumlah cefuroxime yang terdapat di dalam badan pada masa timbul dialisis akan dikeluarkan semasa tempoh dialisis selama 4 jam. Oleh itu, dos tunggal tambahan cefuroxime perlu diberikan selepas selesai prosedur hemodialisis.

Petunjuk Zinnat ®

Rawatan penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat itu:

• jangkitan pada saluran pernafasan atas, saluran pernafasan atas (otitis media, sinusitis, tonsillitis, pharyngitis);
• jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (termasuk radang paru-paru, bronkitis bakteria akut dan pemburukan bronkitis kronik);
• jangkitan saluran kencing (termasuk pyelonephritis, cystitis, urethritis);
• jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk furunculosis, pyoderma, impetigo);
• gonorea: uretritis gonorea yang tidak rumit dan cervicitis;
• rawatan borreliosis (penyakit Lyme) pada tahap awal dan pencegahan tahap akhir penyakit ini pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun.

Cefuroxime juga boleh didapati dalam bentuk garam natrium (ubat Zinacef ®) untuk pentadbiran parenteral. Ini membolehkan terapi dipentaskan menggunakan peralihan dari bentuk parenteral ke bentuk oral cefuroxime, jika terdapat tanda-tanda klinikal untuk ini.

Sekiranya perlu, terapi langkah ditunjukkan dalam rawatan radang paru-paru dan dalam pemburukan bronkitis kronik.

Kepekaan bakteria untuk cefuroxime berbeza mengikut rantau dan dari masa ke masa. Jika mungkin, data kepekaan tempatan harus diambil kira.

Rejimen dos

Kursus terapi standard adalah 7 hari (boleh berubah dari 5 hingga 10 hari). Untuk penyerapan optimum, ubat harus diambil selepas makan.

Cefuroxime juga boleh didapati dalam bentuk garam natrium (ubat Zinacef ®) untuk pentadbiran parenteral, yang membolehkan anda untuk menetapkan antibiotik yang sama berturut-turut apabila beralih dari parenteral ke terapi oral adalah perlu.

Zinnat ® ubat ini berkesan selepas penggunaan parenteral ubat Zinacef ® untuk rawatan radang paru-paru dan pemburukan bronkitis kronik.

Tempoh rawatan parenteral dan oral ditentukan oleh keterukan jangkitan dan gambaran klinikal.

Ubat Zinatsef ® (cefuroxime dalam bentuk garam natrium) pada dos 1.5 g 2-3 kali sehari (w / w atau w / m) selama 48-72 jam, kemudian - ubat Zinnat ® (cefuroxime axetil) secara lisan dengan dos 500 mg 2 kali / hari selama 7-10 hari.

Pembesaran bronkitis kronik

Ubat Zinatsef ® (cefuroxime dalam bentuk natrium garam) pada dos 750 mg 2-3 kali sehari (w / w atau w / m) selama 48-72 jam, kemudian - rawatan dengan Zinnat ® (cefuroxime axetil) secara lisan dalam dos 500 mg 2 kali / hari selama 5-10 hari.

Tablet Zinnat ® tidak boleh dihancurkan dan dihancurkan. Oleh itu, bentuk dos ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kesukaran menelan, termasuk kanak kecil yang tidak boleh menelan seluruh pil. Bagi kanak-kanak, Zinnat ® boleh ditetapkan dalam bentuk granul untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Penghapusan cefuroxime berlaku terutamanya oleh buah pinggang.

Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos cefuroxime pada pesakit dengan kerosakan buah pinggang yang teruk untuk mengimbangi penyingkiran lambat (lihat jadual di bawah).

Awas perlu dilakukan apabila digunakan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot; penyakit saluran gastrousus (termasuk dalam sejarah, serta kolitis ulseratif); pada wanita hamil dan semasa menyusu.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Zinnat ® harus digunakan jika manfaat berpotensi kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin dan anak.

Tidak ada bukti eksperimental mengenai kesan embriopatik atau teratogenik dari axetil cefuroxime, tetapi sama seperti dengan ubat-ubatan lain, berhati-hati harus dilakukan ketika menetapkannya pada kehamilan awal.

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan ubat kepada ibu-ibu yang menyusui, kerana ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu.

Permohonan pelanggaran fungsi buah pinggang

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak sehingga 3 tahun.

Arahan khas

Sebelum digunakan, anda mesti berhati-hati mengumpul sejarah alahan.

Dalam rawatan, perlu untuk mengawal fungsi ginjal, terutama pada pesakit yang menerima ubat dalam dos yang tinggi.

Reaksi positif air kencing ke glukosa adalah mungkin dalam tempoh mengambil Zinnat ®.

Seperti antibiotik lain, penggunaan Zinnat ® yang berpanjangan boleh menyebabkan pertumbuhan berlebihan cendawan Candida. Penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan pertumbuhan mikroorganisma tahan yang lain (Enterococcus dan Clostridium difficile), yang mungkin memerlukan pemberhentian rawatan.

Kes-kes kolitis pseudomembranous berlaku semasa mengambil antibiotik, keparahan yang boleh berkisar dari ringan hingga mengancam nyawa. Oleh itu, adalah perlu untuk menjalankan diagnosis pembezaan kolitis pseudomembranous pada pesakit dengan cirit-birit yang berlaku semasa atau selepas kursus rawatan antibiotik. Sekiranya cirit-birit berkekalan atau mempunyai sifat ketara atau pesakit mengalami kekejangan abdomen, rawatan dengan Zinnat ® harus dihentikan segera, pesakit harus diperiksa.

Reaksi Yarish-Herksheimer diperhatikan dalam borreliosis (penyakit Lyme) semasa mengambil ubat Zinnat ® dan disebabkan oleh aktiviti bakterisida dadah terhadap patogen penyakit Borrelia burgdorferi. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa gejala-gejala ini adalah akibat biasa penggunaan antibiotik untuk penyakit ini.

Dengan terapi tambahan, masa untuk beralih ke terapi oral ditentukan oleh keterukan jangkitan, keadaan klinikal pesakit dan kepekaan patogen. Jika kesan klinikal tidak dicapai dalam masa 72 jam dari permulaan rawatan, terapi parenteral terapi perlu diteruskan.

Sebelum memulakan terapi langkah, seseorang perlu membaca dengan teliti arahan untuk penggunaan garam sodium cefuroxime untuk pentadbiran parenteral (penyediaan Zinacef ®).

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Oleh kerana axetil cefuroxime boleh menyebabkan pening, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit tentang langkah berjaga-jaga semasa memandu atau bekerja dengan mesin bergerak.

Berlebihan

Tanda-tanda: overdosis cephalosporins boleh menyebabkan peningkatan keceriaan otak dengan perkembangan sawan.

Rawatan: menjalankan terapi gejala. Kepekatan serum cefuroxime boleh diturunkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Interaksi dadah

Dadah yang mengurangkan keasidan jus gastrik, boleh mengurangkan bioavailabiliti aksefil cefuroxime apabila membandingkannya dengan yang diperhatikan selepas mengambil ubat pada perut kosong, serta tahap kesan peningkatan penyerapan dadah selepas makan.

Seperti antibiotik lain, Zinnat ® boleh menjejaskan mikroflora usus, yang membawa kepada pengurangan reabsorpsi estrogen dan, akibatnya, menurunkan keberkesanan kontraseptif gabungan hormon mulut.

Apabila melakukan pemeriksaan ferrocyanide, hasil negatif palsu dapat dilihat, oleh itu, disarankan untuk menggunakan kaedah glukosa oxidase atau heksokinase untuk menentukan tahap glukosa dalam darah dan / atau plasma.

Zinnat ® dadah tidak menjejaskan penentuan kuantitatif kreatinin dengan kaedah alkali-picrate.

Pentadbiran serentak dengan "loopback" diuretik melambatkan rembesan tubular, mengurangkan pelepasan buah pinggang, meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan T_1/2 cefuroxime.

Pentadbiran cefuroxime dan probenecid secara serentak menjurus kepada peningkatan AUC daripada cefuroxime sebanyak 50%.

Apabila diambil serentak dengan aminoglycosides dan diuretik, risiko kesan nefrotoxic meningkat.

Keadaan penyimpanan Zinnat ®

Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.

Zinnat ® (Zinnat ®)

Bahan aktif:

Kandungan

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

1 Jumlah axefil cefuroxime diselaraskan bergantung kepada kesucian siri bahan yang digunakan.

2 Bilangan MCC diselaraskan untuk mengekalkan jisim berterusan nukleus.

1 Cefaloksim axetil dan asid stearic hadir dalam bentuk kompleks stearic acid - cefuroxime axetil 15% (SACA), jumlahnya bergantung kepada kandungan kuantitatif aksilikil cefuroxime dalam bahan asal.

Huraian borang dos

Tablet: bersalut putih atau hampir putih, berbentuk bujur, biconcave, diukir pada satu sisi: untuk dos 125 mg - "GXES5", untuk dos 250 mg - "GXES7". Dalam bahagian silang: inti berwarna putih atau hampir putih.

Granules: dalam bentuk butiran bentuk tidak teratur, pelbagai saiz, tetapi tidak lebih daripada 3 mm, putih atau hampir putih. Pencairan membentuk penggantungan dari warna putih hingga kuning terang, dengan bau buah yang khas.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Cefuroxime axetil adalah pelopor cefuroxime, yang merupakan antibiotik cephalosporin generasi kedua. Cefuroxime aktif terhadap pelbagai patogen, termasuk strain menghasilkan β-laktamase.

Cefuroxime adalah tahan terhadap bakteria β-laktamase, oleh itu, berkesan terhadap strain tahan ampisilin atau tahan amoksisilin.

Tindakan bakterisida cefuroxime dikaitkan dengan penekanan sintesis dinding sel bakteria sebagai akibat mengikat protein sasaran utama.

Cefuroxime biasanya aktif secara in vitro terhadap mikroorganisma berikut.

Aerobik Gram-negatif: Haemophilus influenzae (termasuk strain ampicillin-resistant), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilin); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Aerobik Gram-positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain menghasilkan penicillinase, tetapi tidak termasuk jenis tahan untuk methicillin), Staphylococcus epidermidis (termasuk strain menghasilkan penicillinase, tetapi tidak termasuk jenis tahan untuk methicillin), pyogenes Streptococcus (dan lain-lain streptococci beta hemolitik) Streptococcus pneumoniae, kumpulan Streptococcus B (Streptococcus agalactiae).

Anaerobes: Gram-positif dan Gram-negatif cocci (termasuk spesies genera Peptococcus spp Dan Peptostreptococcus spp.), Gram-positive sticks (termasuk spesies genus Clostridium spp, Kecuali Clostridium difficile, Propionibacterium spp..) Spirochetes Gram-negatif (termasuk Borrelia spp.).

Mikroorganisma berikut tidak sensitif kepada cefuroxime.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, strain tahan methicillin Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Sesetengah jenis genera berikut tidak sensitif kepada cefuroxime.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Selepas cefuroxime oral, axetil secara perlahan diserap dari saluran pencernaan dan dengan cepat dihidrolisis dalam membran mukus usus kecil dan darah, melepaskan cefuroxime. Cefuroxime menembusi BBB, plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu. Cefuroxime Axetil diserap secara optimum apabila ubat diambil sebaik sahaja selepas makan.

Pilihan untuk tablet bersalut filem. C_maks cefuroxime (2.9 mg / l untuk dos 125 mg dan 4.4 mg / l untuk dos 250 mg) diperhatikan selepas kira-kira 2.4 jam semasa mengambil ubat selepas makan.

Selain itu untuk granul untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan. C_maks Cefuroxime (2-3 mg / l untuk dos 125 mg dan 4-6 mg / l untuk dos 250 mg) diperhatikan selepas kira-kira 2-3 jam ketika mengambil ubat selepas makan.

Komunikasi dengan protein plasma darah menjadikan kira-kira 33-50%.

Cefuroxime tidak dimetabolisme.

T_1/2 Ia adalah 1-1.5 jam. Cefuroxime dikumuhkan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Dengan pentadbiran probenecid serentak, AUC meningkat sebanyak 50%. Kepekatan serum Cefuroxime dikurangkan dengan dialisis.

Petunjuk Zinnat ®

Cefuroxime axetil adalah prodrug bentuk lisan cefuroxime antibiotik dengan tindakan bakteria terhadap pelbagai bakteria gram-positif dan gram-negatif. Cefuroxime adalah tahan terhadap β-laktamase.

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh bakteria yang terdedah kepada cefuroxime:

jangkitan saluran pernafasan atas, jangkitan saluran pernafasan atas, seperti otitis media, sinusitis, tonsilitis dan faringitis;

jangkitan pernafasan yang lebih rendah, seperti radang paru-paru, bronkitis bakteria akut dan pemburukan bronkitis kronik;

jangkitan saluran kencing seperti pyelonephritis, cystitis dan urethritis;

jangkitan pada kulit dan tisu lembut, seperti furunculosis, pyoderma dan impetigo;

gonorea: uretritis gonorea yang tidak rumit dan cervicitis;

rawatan borreliosis (penyakit Lyme) pada tahap awal dan pencegahan tahap akhir penyakit ini pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun.

Cefuroxime juga boleh didapati dalam bentuk garam natrium (ubat Zinacef ®) untuk pentadbiran parenteral. Sebagai sebahagian daripada terapi langkah, peralihan dari bentuk parenteral ke bentuk lisan cefuroxime adalah disyorkan. Terapi langkah ditunjukkan dalam rawatan radang paru-paru dan dalam pemburukan bronkitis kronik.

Contraindications

Untuk semua bentuk dos

hipersensitiviti terhadap antibiotik β-laktam (khususnya, kepada antibiotik cephalosporin, penisilin dan karbapen dalam sejarah).

Pilihan untuk tablet bersalut filem

umur kanak-kanak sehingga 3 tahun.

Selain itu untuk granul untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan

hipersensitiviti kepada aspartam;

kanak-kanak sehingga 3 bulan.

Dengan penjagaan: disfungsi buah pinggang; penyakit saluran gastrousus (termasuk sejarah, serta kolitis ulseratif); wanita hamil; tempoh laktasi.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Zinnat ® harus digunakan jika manfaat berpotensi kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk bayi.

Tidak ada bukti eksperimental mengenai kesan embriopatik atau teratogenik dari axetil cefuroxime, tetapi sama seperti dengan ubat-ubatan lain, berhati-hati harus dilakukan ketika menetapkannya pada kehamilan awal.

Penjagaan harus diambil ketika menyerahkannya kepada ibu yang menyusui, karena obat tersebut ditentukan dalam ASI.

Kesan sampingan

Reaksi buruk dengan axetil cefuroxime biasanya ringan, sementara, dan boleh diterbalikkan.

Peristiwa buruk yang dibentangkan di bawah disenaraikan bergantung kepada klasifikasi anatomi dan fisiologi dan kekerapan kejadian. Kekerapan kejadian ditentukan seperti berikut: sangat kerap - ≥1 / 10; selalunya - ≥1 / 100 dan ® boleh menjejaskan mikroflora usus, yang membawa kepada pengurangan reabsorpsi estrogen dan, sebagai akibatnya, penurunan keberkesanan kontraseptif gabungan hormon mulut.

Apabila melakukan pemeriksaan ferrocyanide, hasil negatif palsu dapat dilihat, oleh itu, disarankan untuk menggunakan kaedah glukosa oxidase atau heksokinase untuk menentukan tahap glukosa dalam darah dan / atau plasma.

Zinnat ® dadah tidak menjejaskan penentuan kuantitatif kreatinin dengan kaedah alkali-picrate.

Pentadbiran serentak dengan gelung diuretik melambatkan rembesan tubular, mengurangkan pelepasan buah pinggang, meningkatkan kepekatan plasma dan meningkatkan T_1/2 cefuroxime.

Apabila diambil serentak dengan aminoglycosides dan diuretik, risiko kesan nefrotoxic meningkat.

Dos dan pentadbiran

Untuk semua bentuk dos

Di dalam, selepas makan (tablet) / semasa makan (penggantungan). Kursus terapi piawai adalah kira-kira 7 hari (dari 5 hingga 10 hari).